1421783-64-3 3-((1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺二甲磺酸盐

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

作为新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，用于化学合成；在体外研究中有效抑制表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM，也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖，在K562白血病细胞中有效抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活；在体内研究中，在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，以5和10毫克/公斤/天剂量依赖性地抑制肿瘤生长，且无死亡或体重损失，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，以20毫克/千克/天抑制肿瘤生长；靶点包括Abl (Q252H)、Abl (E255K)、Abl (M351T)、Abl、Abl (H396P)，对应的IC50分别为0.15 nM、0.27 nM、0.29 nM、0.34 nM、0.35 nM

医药

（注：输入数据中未提供具体合成方法信息，此处为空白）