1415716-58-3 (E)-N-(2-(2-(三氟甲基)-1H-吲哚-1-基)乙基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺

干冰运输，危险性质非危险化学品。WGK Germany为3，存储类别为11 - 可燃固体。

生命科学，小分子抑制剂；TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂，低纳摩尔下有效作用于 EP2，对人 EP3、EP4 和 IP 受体选择性高 300 倍，对 EP1 受体选择性高 100 倍。

医药

合成路线 1

• 步骤: 向 13b（480 mg，2.1 mmol）的二氯甲烷（10 mL）溶液中加入 (E)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸（14a）（504 mg，1 当量）、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐（EDCI）（523 mg，1.3 当量）和 N,N-二甲基氨基吡啶（10 mg），室温反应 8 小时。
• 条件: 二氯甲烷溶剂，20℃，8 小时。
• 淬灭与后处理: 用水（10 mL）淬灭，乙酸乙酯（20 mL×3）萃取；有机相依次用 1% HCl（10 mL）、饱和 NaHCO3（10 mL）、水（20 mL）、盐水（20 mL）洗涤，无水 Na2SO4 干燥。
• 纯化: 硅胶色谱（0-35% 乙酸乙酯/己烷洗脱），收率 74%（700 mg）。
• 参考文献: [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, 57(10), 4173-4184；[2] Patent: WO2015/167825, 2015, A1, Page/Page column 102。