141430-65-1 N-(2-((4-羟基苯基)氨基)吡啶-3-基)-4-甲氧基苯磺酰胺
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
常温运输。危险性质:非危险化学品。吞咽有害(H302),严重眼刺激(H319),疑似损害生育或未出生婴儿(H361),长期或反复接触可能损害器官(H373)。需注意防护,遵循P203、P260等预防措施。
用途与制备
作为新型生物相容性微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,用于生命科学领域;ABT-751与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管聚合,不抑制MDR转运底物,对Vincristine、Doxorubicin、Cisplatin耐药细胞系有效;体外对神经母细胞瘤IC50 0.6–2.6 μM,其他实体瘤IC50 0.7–4.6 μM,选择性作用动态微管;体内Calu-6移植瘤模型100和75 mg/kg剂量有显著活性,与Cisplatin联用延迟肿瘤生长;HT-29结肠移植瘤模型单独及与5-FU联用有效;犬淋巴癌模型MTD 350 mg/m² PO q24h,平均AUC 5.55 μg-hour/mL,Cmax 0.9 μg/mL。
医药