作为有效的IDO1抑制剂,用于生命科学领域;其IC50值为38 nM,是IDO1通路抑制剂,可用于相关疾病的研究或潜在治疗。
医药
合成路线1
- 步骤: 在0℃下,向1-环己基-2-[5H-咪唑并[4,3-a]异吲哚-5-基]乙-1-酮(300mg,1.07mmol)的甲醇溶液(5mL)中缓慢加入硼氢化钠(81mg,2.14mmol);将反应混合物在0℃下搅拌30分钟;用水(30mL)淬灭反应,用乙酸乙酯(50mL×2)萃取;合并有机相,用盐水洗涤,无水硫酸钠干燥;减压除去溶剂,残余物经快速色谱法(二氯甲烷-甲醇1%至6%梯度洗脱)纯化,得到目标产物。
- 收率: 83%
- 参考文献: [1] Patent: US2016/75711, 2016, A1 (Paragraph 0251; 0255); [2] Tetrahedron, 2018, vol.74, #24, p.3045-3051; [3] Patent: CN106256830, 2016, A (Paragraph 0045; 0064; 0065; 0066)