1401223-22-0 N-异丙基-2-(4-丙基苯氧基)-N-((3-(吡啶-3-基)-1,2,4-二恶唑-5-基)甲基)乙酰胺

WGK Germany: WGK 3；存储类别:11 - 可燃固体

PI-1840 是一种可逆的选择性 chymotrypsin-like (CT-L) 抑制剂，IC50 为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L) 和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用；体外研究显示其有效抑制完整人 MDA-MB-468 癌细胞中白酶体 CT-L 的活性，并抑制人 MDA-MB-468 细胞的增殖/存活，诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 积累，抑制存活途径和生存能力，并诱导细胞凋亡；体内研究表明 PI-1840 (150 毫克/千克，腹腔注射) 抑制负荷 MDA-MB-231 乳腺肿瘤小鼠体内的肿瘤生长。

医药