139256-79-4 1-环丙哌嗪二盐酸盐

危险等级8，海关编码2933599590。GHS分类：皮肤腐蚀1B（83.3%）、皮肤刺激2（16.7%）、严重眼损伤/眼刺激2（16.7%）、呼吸道刺激（16.7%）。需采取P260、P261等预防措施，避免皮肤、眼睛接触及吸入。

1-环丙哌嗪二盐酸盐可用作医药合成中间体。

医药合成中间体

路线1：两步合成法

• 步骤1（4-环丙基哌嗪-1-羧酸叔丁酯制备）：将叔丁基哌嗪-1-羧酸酯（9.31g，50mmol）、[（1-乙氧基环丙基）氧基]三甲基硅烷（20.11mL，100.00mmol）和乙酸（14.31mL，250.00mmol）的四氢呋喃溶液（100mL）在20℃下，加入甲醇（10mL）和氰基硼氢化钠（4.71g，75.00mmol）处理；将所得溶液在60℃下搅拌18小时；冷却反应混合物，过滤并蒸发至干；加入1N HCl（40ml）和水（60ml），溶液用乙酸乙酯（3×50ml）萃取；用固体碳酸钾将水层碱化至pH10，并用乙酸乙酯（4×50ml）萃取；用饱和氯化钠溶液（50ml）洗涤有机萃取物，用MgSO4干燥，过滤并蒸发至干，得到4-环丙基哌嗪-1-羧酸叔丁酯（7.73g，68.3％）。
• 步骤2（1-环丙基哌嗪二盐酸盐制备）：将4.0M HCl的二恶烷溶液（42.7mL，170.78mmol）加入到搅拌的4-环丙基哌嗪-1-羧酸叔丁酯（7.73g，34.16mmol）的混合物中，加入甲醇（50.0mL）和乙酸乙酯（200mL）；将所得悬浮液在室温下在氮气下搅拌24小时；滤出白色固体，得到1-环丙基哌嗪二盐酸盐（6.30g，93％）。