138489-18-6 3-(3-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基)-1H-吲哚-1-基)丙基异硫脲甲磺酸盐
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。海关编码: 2933790090。存储类别: 11 - 可燃固体。
用途与制备
作为有效的PKC抑制剂,抑制PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε和大鼠大脑PKC(IC50分别为5、24、14、27、24和23 nM),也可抑制MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1和GSK3β(IC50为3、8、15、38 nM);体外研究显示其对电压依赖性Na+通道有直接抑制作用,1 μM时对小脑颗粒神经元的对氧磷诱导的细胞死亡有神经保护作用;体内研究表明6 mg/kg/d皮下注射给药在小鼠中半衰期为5.7小时,对MLP−/−小鼠有心脏功能改善作用。
医药
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