作为Vps34抑制剂,可调节自噬;体外实验中处理U20S细胞诱导PtdIns(3)P结合探针扩散,降低SGK3磷酸化水平,对1型PI3K无影响。
医药
合成路线1
- 步骤: 在氮气下,将4-氨基-2-氯吡啶溶于THF,冷却至-78℃后滴加LiHMDS,升温至室温搅拌30分钟;再次冷却至-78℃,加入1-(4'-(环丙基甲基)-2-(甲基亚磺酰基)-4,5'-联嘧啶-2'-基氨基)-2-甲基丙-2-醇,升温至室温搅拌1小时。
- 条件: 反应在THF中进行,分阶段控温(-78℃→室温→-78℃→室温),惰性气氛保护。
- 纯化: 经反相HPLC(30-100%有机相,15分钟)和Biotage硅胶色谱(10g SNAP柱,100% DCM至12% MeOH/DCM)纯化。
- 收率: 49%(29mg)。
- 参考文献: Patent: WO2012/85815, 2012, A1, Page/Page column 55-56;73