作为PI3K和mTOR抑制剂,用于抑制PI3K信号通路,在神经胶质瘤等肿瘤治疗中具有潜力,处于临床检测评估阶段。
医药
合成路线1
- 步骤: 1,2-氯-6,6-二甲基-4-吗啉代-8,9-二氢-6H-[1,4]恶唑并[3,4-e]嘌呤(180mg,0.56mmol)与5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)嘧啶-2-胺(180mg,0.83mmol)溶于1,2-二甲氧基乙烷(5.1mL),加入1.0M碳酸铯水溶液(1.7mL),脱气后加入1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁氯化钯(II)(54mg,0.067mmol),微波辐射20分钟,过滤沉淀,DCM溶解后FCC纯化。
- 条件: 140℃,微波辐射,惰性气氛,1,2-二甲氧基乙烷和水混合溶剂。
- 收率: 27%。
- 参考文献: [1] Organic Process Research and Development, 2016, vol.20, #4, p.751-759;[2] Patent: WO2012/82997, 2012, A1;[3] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol.7, #4, p.351-356