1373422-53-7 3-((6-(4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂卓-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（但GHS分类显示具有皮肤刺激（2级）、严重眼刺激（2级）、呼吸道刺激（单次暴露）的危害；WGK Germany:3；存储类别：11 - 可燃固体）。防护措施：需遵循P261、P264等预防说明，如避免吸入、接触皮肤和眼睛，发生接触后及时用清水冲洗等。

化学合成；作为H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A的抑制剂，对KDM6B的IC50值为60 nM，可抑制TNF-α产生，对KDM5C有8.5倍增强的抑制活性。

医药

路线1：

• 步骤：将[6-氯-2-(2-吡啶基)-4-嘧啶基]-p-丙氨酸的DMSO溶液、DIPEA和2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂在微波小瓶中混合；微波加热至150℃反应1小时；反应完成后加入MeOH，通过甲酸MDAP纯化；产物级分溶剂去除后溶解于IPA，经SCX柱处理（IPA洗涤，10%氨的IPA溶液洗脱），合并级分溶剂去除得产物。
• 条件：N-ethyl-N,N-diisopropylamine (DIPEA)，二甲基亚砜(DMSO)，150℃，微波照射1小时。
• 收率：86%（120mg）。
• 参考文献：Patent: WO2012/52390, 2012, A1, Page/Page column 110。