化学合成；作为靶点（hCat S、mCat S）的抑制剂，IC50分别为7.7±5.85 nM (hCat S)、1.67±1.17 nM (mCat S)
医药
路线1：
- 步骤: 1. 向72.0g（168mmol）4-氟-N-[(3R,4S)-3-羟基-6-[4-(氧杂环丁烷-3-基)哌嗪-1-基]苯并二氢吡喃-4-基]苯甲酰胺的THF溶液（648mL）中加入1,1'-羰基二咪唑（35.5g，219mmol），室温搅拌过夜；2. 冷却至5℃，15分钟内滴加2M甲胺的THF溶液（210mL，421mmol，2.5当量），搅拌30分钟；3. 倒入水（720mL）和甲基叔丁基醚（216mL）的混合物，搅拌30分钟后倾析；4. 水相用二氯甲烷（3×216mL）萃取，合并有机相用盐水（3×100mL）洗涤，无水硫酸钠干燥，真空浓缩；5. 残余物悬浮于乙酸乙酯（720mL）中，加热回流2小时，冷却至10℃，过滤收集固体，真空干燥过夜。
- 条件: Stage #1: 20℃；Stage #2: 5℃，0.75小时；回流2小时
- 收率: 78%（64.0g）
- 产物表征: LC-ES/MS m/z 485 [M+H]+。
- 参考文献: ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 5, #10, p.1138-1142；Patent: US2012/95020, 2012, A1, Page/Page column 17
