化学合成;缬沙坦可选择性阻断血管紧张素II与AT1受体结合,引起血管扩张并减少醛固酮分泌,4-羟基缬沙坦为其代谢产物,在血管疾病患者中对血小板有体外作用。
医药
路线1:
- 步骤: 将8.64g(S)-2-[(2′-氰基-联苯-4-基甲基)-(4-氧代-戊酰基)-氨基]-3-甲基-丁酸苄酯和12.71gTributyltinazid(Aldrich)在20ml二甲苯中回流28小时;用0.5N氢氧化钠水溶液处理混合物,水相用醚洗涤,醚相用水萃取一次;合并水相用浓盐酸酸化,二氯甲烷萃取,水洗,混悬活性炭,过滤,硫酸钠干燥,浓缩并真空干燥,得到产物(S)-3-甲基-2-{(4-氧代-戊酰基)-[2′-(1H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基]-氨基}-丁酸苄酯(棕色泡沫)。
- 条件: 二甲苯回流28小时。
路线2:
- 步骤: 将7.9g(S)-3-甲基-2-{(4-氧代-戊酰基)-[2′-(1H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基]-氨基}-丁酸苄酯在160ml四氢呋喃中,于1.5g 10%钯碳存在下常压、室温氢化至饱和;过滤并真空浓缩,得到(S)-3-甲基-2-{(4-氧代-戊酰基)-[2′-(1H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基]-氨基}-丁酸(几乎白色泡沫)。
- 条件: 四氢呋喃,1.5g 10%钯碳,常压、室温氢化至饱和。