1883548-84-2 4-(2-氨基-4-甲基-3-(2-甲基喹啉-6-基)苯甲酰基)-1-甲基-2,5-二苯基-1,2-二氢-3H-吡唑-3-酮盐酸盐

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

AMG PERK 44 是一种口服有效的、高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM，对 GCN2 和 B-Raf 选择性分别为 1000 倍和 160 倍，可诱导自噬；体外研究显示对细胞 pPERK 的 IC50 为 84 nM；体内研究中，口服给药（3-100 mg/kg）在 4 小时时能有效抑制 PERK 自磷酸化（ED50=3 mg/kg，ED90=60 mg/kg），100 mg/kg 口服给药 24 小时内维持超过 50% 靶点覆盖；静脉注射（1 mg/kg）在 SD 大鼠和 CD-1 雄性小鼠中表现出 CL=1.6 L/h·kg、Vss=3.6 L/kg、MRT=2.3 小时的药代动力学特征。

生命科学