183321-82-6 6,7-双(2-氯乙氧基)-N-(3-乙炔基苯基)喹唑啉-4-胺

厄洛替尼（Erlotinib）的中间体，用于制备对表皮生长因子受体酪氨酸激酶域基因突变时激活抗凋亡通路的非小细胞肺癌及胰腺癌治疗药物。

医药

路线1：

• 步骤：取N’-[2-氰基-4，5-二(3-氯丙氧基)苯基]-N，N-二甲基甲脒(1.00mmol)，加入2.0mL冰醋酸和4-(E)-氨基苯丙烯(1.10mmol)，于130℃下回流，TLC跟踪[展开剂：乙酸乙酯︰石油醚(1：2，V/V)]至反应完毕，约需反应时间15min。停止加热，减压蒸出冰醋酸，加入10mL水，用氨水调pH到9-10，搅拌30min后过滤，滤饼用水洗涤3次，硅胶柱色谱分离[乙酸乙酯︰石油醚(1：4，V/V)]得到白色固体4-[4-(E)-(丙烯-1-基)苯氨基]-6，7-二(3-氯丙氧基)喹唑啉(收率91.9％)。