1849590-01-7 6'-((6-氨基嘧啶-4-基)氨基)-8'-甲基-1'H-螺[环己烷-1,3'-咪唑并[1,5-a]吡啶]-1',5'(2'H)-二酮

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，海关编码2933998090。

作为有效的、选择性的MNK1/2抑制剂，可抑制eIF4E磷酸化并显著下调PD-L1蛋白质的丰度，减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长，在~50种血液肿瘤中对multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性，在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中（皮下注射的人类淋巴瘤异种移植模型）具有显著的抗肿瘤活性，在酶学实验中对MNK1/2L两种亚型的IC50值在1-2 nM范围内，对MNK的抑制是一个可逆的、ATP竞争性的过程，用其处理癌细胞系将导致细胞内eIF4E在209位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低，IC50=2-16 nM，在MyD88-mutant DLBCL模型中具有良好的耐受性和有效性。

医药