1847461-43-1 莫博替尼

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品，未被归类为GHS危险物质。

莫博替尼（TAK-788）是新一代强效选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），2023年1月11日在国内获批，用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。口服给药，推荐剂量为160mg，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

医药

莫博替尼的合成路线如下：

• 步骤1：二氯嘧啶（27.1）与吲哚（27.2）发生傅-克芳基化反应；
• 步骤2：利用SNAr反应将第二个嘧啶氯置换为苯胺（27.4）；
• 步骤3：进行第二次SNAr反应，芳基氟（27.5）与三甲基乙二胺（27.6）反应，通过还原硝基得到苯胺（27.8）；
• 步骤4：丙烯酰胺部分的引入分两步：首先通过T3P酰胺化反应与27.9反应，引入β-磺酰胺（27.10），接着使用三甲基硅醇钾进行消除生成27.11；
• 步骤5：将27.11与琥珀酸（27.12）在乙醇中处理，形成以琥珀酸盐形式口服给药的Mobocertinib（27）。