183673-70-3 8-Boc-2,4,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-1,3-二酮

该物质吞咽、皮肤接触、吸入均有害（急性毒性4级），可能造成皮肤刺激（皮肤刺激2级）、严重眼刺激（眼刺激2A类）及呼吸道刺激（单一暴露特定器官毒性）。需采取P261、P264等防护措施，如避免吸入、接触皮肤和眼睛，误食后需催吐并就医。

作为医药中间体或研究用化合物，用于相关生物活性研究或药物合成。

医药

路线1：

• 步骤: 在5分钟内将氰化钾（22.5g，0.335mol）的水（50mL）溶液滴加到1-Boc-哌啶酮（32.48g，0.1598mol）和碳酸铵（33.8g，0.351mol）的水（90mL）与甲醇（110mL）混合溶液中；滴加完毕后密封反应烧瓶，室温搅拌72小时；过滤收集浅黄色沉淀，少量水洗涤得产物。
• 条件: 20℃，72小时，密封烧瓶。
• 收率: 86%。
• 参考文献: [1] Patent: WO2009/64274, 2009, A1. Page/Page column 15; [2] Patent: WO2007/139813, 2007, A1. Page/Page column 17; [3] Patent: US2005/261322, 2005, A1. Page/Page column 19; [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1996, vol. 6, #22, p.2687-2692

路线2：

• 步骤: 向环酮（1当量）的MeOH/H₂O（1/1，3mL）溶液中依次加入碳酸铵（3当量）和氰化钾（1.5当量）；密封管微波辐射90℃加热10分钟；冷却后纯化得产物。
• 条件: 90℃，10分钟（微波辐射），密封管。
• 收率: 99%。
• 参考文献: [1] Tetrahedron Letters, 2016, vol.57, #26, p.2888-2894; [2] Patent: WO2011/11494, 2011, A1. Page/Page column 23-24

路线3：

• 步骤: 同路线1，将氰化钾（22.5g，0.335mol）水溶液滴加到1-Boc-哌啶酮和碳酸铵混合溶液中，密封烧瓶室温搅拌72小时，过滤洗涤得产物。
• 条件: 20℃，72小时，密封烧瓶。
• 收率: 86%。
• 参考文献: [1] Patent: WO2009/70305, 2009, A1. Page/Page column 38-39