186392-40-5 5-氯-N-((2S,3R)-4-(二甲氨基)-3-羟基-4-氧代-1-苯基丁-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(sinopharm_reagent_substance_v1);吞咽有害(H302,急性毒性类别4,100%),需注意防护(P264、P270、P301+P317、P330、P501);WGK Germany:3,存储类别11 - 可燃固体,危险性类别:急性毒性 类别4 经口(chemicalbook_substance_v1)。
用途与制备
化学合成;作为糖原磷酸化酶抑制剂,在有葡萄糖存在时对其抑制IC50为0.13 μM,对人肝糖原磷酸化酶A抑制作用比对咖啡因高200倍,可剂量依赖性抑制胰高血糖素刺激的肝糖分解,在离体大鼠肝细胞和原代人肝细胞中IC50约2.1 μM,还能抑制人肌肉磷酸化酶A和B活性,诱导肝细胞中磷酸化酶失活和糖原合成酶失活,促进非工程或GP过表达培养的人肌肉细胞中GS脱磷酸化和活化,在ob/ob小鼠口服给药可降低血糖且不产生低血糖症,在非禁食GK大鼠体内结合CS-917给药能抑制肝糖原减少并降低血糖。
医药