1825352-65-5 利司扑兰

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。GHS分类：急性毒性（口服），类别4（H302）。警示语：警告。预防措施代码：P264、P270、P301+P317、P330、P501。

生命科学，口服给药的SMN2 pre-mRNA splicing修饰剂，分布于中枢神经系统和周围组织；适用于治疗2月龄及以上患者的脊髓性肌萎缩症（SMA）；使用前需由专业人士配制成口服溶液，配制后2-8°C贮藏，有效期64天；是全球首个以RNA为靶点的小分子药物，可穿透血脑屏障，提高中枢和外周SMN蛋白水平。

医药

• 路线1：
  • 步骤1： 胺194和溴代吡啶195之间进行SNAr反应，得到中间体196；
  • 步骤2： 在铂催化剂存在下通过氢化还原反应，然后处理二叔丁基丙二酸酯，在高温下于苯并噁唑中得到吡啶并嘧啶酮197；
  • 步骤3： 甲磺酰化反应形成磺酸酯198；
  • 步骤4： 与200（通过Miyaura偶联从芳基氯199衍生）进行Suzuki偶联，建立risdiplam母核骨架；
  • 步骤5： 使用异丙醇中的盐酸对201进行N-Boc去保护，形成risdiplam（XXVI），pH调节后分离。
  • 收率： 步骤1-2总产率良好。