182507-22-8 雷洛昔芬杂质14
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品,海关编码为29389090
用途与制备
Raloxifene 4'-glucuronide是Raloxifene的主要代谢产物,形成由UGT1A10和UGT1A8介导,IC50为370 μM与estrogen receptor结合;Raloxifene是选择性雌激素受体调节剂,在纳摩尔浓度激活TGFβ3启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达;Expressed UGT1A8催化Raloxifene 4'-glucuronide,表观Km为59 μM,Vmax为2.0 nmol/min/mg,UGT1A8和1A10是人类空肠微粒体中Raloxifene葡萄糖醛酸化的主要贡献者,人类肝微粒体中Raloxifene 4'-glucuronide形成的变异性为4倍,Alamethicin处理表达的UGTs导致酶活性轻微增加,而在人类肠道微粒体中,Raloxifene 4'-glucuronide的最大增加为9倍,肠道微粒体中的内在清除率为95 μl/min/mg。
生命科学