1821428-35-6 8-(6-(3-(二甲氨基)丙氧基)吡啶-3-基)-3-甲基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品,海关编码为2934999090
用途与制备
化学合成;作为有效的、选择性的 ATM 激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性,可防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致过表达 ATM 的肿瘤细胞死亡。在细胞实验中对 ATM 具有亚纳摩尔级别的抑制作用,对 ATM 的选择性比对 PIKK 家族的其他酶高 1000 倍以上。在小鼠异种移植瘤模型中,与 DSB 诱导剂通过口服途径给药具有强大功效,具有良好的临床前药代动力学特性(如口服生物利用度),目前正处于早期临床检测。
医药