1820889-23-3 2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。在体外低浓度下抑制BRD2/BRD3/BRD4与乙酰化组蛋白H4的结合并具有选择性,抑制人类AML、DLBCL和多发性骨髓瘤细胞系增殖,降低MYC蛋白水平,诱导G1期阻滞和凋亡,抑制LPS刺激产生的细胞因子;在体内AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中口服给药有显著抗肿瘤效应,对22Rv1肿瘤小鼠模型3mg/kg可抑制肿瘤生长及减少肿瘤重量。
生命科学; 医药