1817698-21-7 4-氯-1-(哌啶-4-基)-N-(3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品
用途与制备
BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂,对 ROCK1、ROCK2、MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM、50 nM、10 nM 和 100 nM;体外研究显示其对 MRCKα 的 Ki 为 10 nM(略高于 MRCKβ 的 4 nM),3 μM 可完全抑制 MRCKβ 诱导的肌球蛋白 II 轻链磷酸化,对 ROCK1/2 无抑制;能显著降低 MDA-MB-231 细胞侵袭(0.1 μM 起有效,10 μM 几乎完全抑制),24 小时处理后细胞活力仅轻微降低(EC50 >10 μM),1 μM 时伤口闭合抑制 >60%且不影响细胞活力。
生命科学