克拉生坦钠是小分子内皮素（ET）A受体选择性拮抗剂，通过抑制ET A受体，减少脑动脉瘤性蛛网膜下腔出血后可能发生的ET相关脑血管痉挛，用于化学合成。
医药
路线1：
- 步骤1：碱性条件下，邻羟基苯甲醚（11.1）与溴丙二酸二乙酯发生烷基化反应，生成二酯11.2；
- 步骤2：二酯11.2与脒11.3发生成环反应，生成嘧啶11.4；
- 步骤3：改良Minisci条件下，吡啶环酰胺化反应，生成2-羰酰胺吡啶11.5（收率未报道）；
- 步骤4：碱性条件下，二羟基嘧啶11.5加入三氯氧磷，羟基转化为氯化物，酰胺脱水得到腈11.6；
- 步骤5：温和条件下，市售磺酰胺11.7取代，引入单个吡啶磺酰胺11.8；
- 步骤6：肼与腈发生亲核加成反应，生成亚氨基肼11.9；
- 步骤7：弱酸性条件下，亚硝酸钠处理促进四氮唑形成；
- 步骤8：氢氧化钠存在下，乙二醇取代剩余芳基氯；
- 步骤9：加热甲醇钠/甲醇处理，冷却过滤，从氯嘧啶11.10中以41%产率得到克拉生坦钠（11）的二钠盐。
