1802929-43-6 8-(3-(4-丙烯酰基哌嗪-1-基)丙基)-6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮
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用途与制备
PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,用于FGFR1、2、3、4和CSF1R靶点的抑制研究;在体外研究中具有高生化效力和细胞活性,持续靶点结合,hERG抑制程度低,药物稳定性良好,溶解性和口服生物利用度佳;体内研究显示大鼠静脉注射清除率快,口服给药暴露量高,在SNU16胃癌移植瘤小鼠模型中诱导肿瘤体积剂量依赖性减少,最高剂量10 mg/kg b.i.d处理27天肿瘤生长抑制达68%,所有检测剂量耐受良好。
医药