1801747-11-4 6-(4-氨基-4-甲基哌啶-1-基)-3-(2,3-二氯苯基)吡嗪-2-胺盐酸盐
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用途与制备
SHP099是高效、选择性口服小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM(对SHP1无活性);体外抑制KYSE-520细胞增殖(IC50 1.4 μM),稳定SHP2自我抑制构象,抑制RAS-ERK通路及酪氨酸激酶受体驱动的癌细胞增殖;体内口服暴露量5 mg/kg PO时为565 μM/h,生物利用度46%,在移植瘤模型中浓度依赖性抑制信号通路并具抗肿瘤活性,耐受良好。
医药