18010-40-7 盐酸布比卡因

运输信息：常温运输。危险描述：急性毒性（经口类别2，LD50 18mg/kg）、严重眼刺激、对水生生物有长期危害。危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 2，危险等级6.1，包装类别II，WGK Germany 3，RTECS号TK6125000，海关编码2933.39.9200。

用于手术局部麻醉和手术后镇痛；用于口腔外科手术、诊断和治疗程序以及产科程序的局部或区域麻醉或镇痛；可与钠离子通道的胞内部分结合阻断钠离子流，用于治疗心律不齐；体外对牛关节软骨细胞和关节软骨有细胞毒性作用，作用于线粒体可影响氧消耗和磷酸二磷酸腺苷，还能抑制GIRK通道和cAMP产生；体内可诱导大鼠肌质网Ca2+释放并抑制钙吸收。

医药

路线1：以18010-40-7为原料

• 步骤: 向1L四颈烧瓶中加入500g甲苯，加入100g原料，加入1.01~1.05当量无水碳酸钾和2%至6%溴化四丁基铵，再加入1.1-1.3倍当量正丁基溴，升温至80-85℃保温5小时；冷却至室温过滤，滤液转移至1L四颈烧瓶，通入氯化氢气体至不再吸收，过滤，滤饼用甲苯洗涤，干燥得盐酸布比卡因。
• 条件: 80-85℃，5小时；绿色化学
• 产率: 90%-96%
• 参考文献: [1] Patent: CN106117118, 2016, A. [2] Patent: CN105418489, 2016, A. [3] Patent: CN107501167, 2017, A.

路线2：以布比卡因（18010-40-7）为原料

• 步骤: 将25g布比卡因（86.6mmol）和13g（86.6mmol）D-酒石酸加入300mL乙醇和40mL水混合溶剂，加热回流1小时，冷却结晶抽滤干燥得18.2g左旋布比卡因D-酒石酸盐；将其加入300mL甲醇，滴加12mL氨（25wt%）搅拌2小时，抽滤，减压浓缩滤液旋出左旋布比卡因，溶解于滴加乙酸乙酯和盐酸乙醇溶液，沉淀抽滤干燥得盐酸布比卡因。
• 条件: 甲醇中氨处理2小时；乙醇和水混合溶剂中盐酸处理
• 产率: 14g，收率90%；E.E.价值99.4%