179474-81-8 普卡必利

运输信息：常温运输，危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII。危险描述：非危险化学品（部分来源）；皮肤刺激类别2（100%）、眼部刺激类别2（100%）、特异性靶器官毒性-一次接触类别3（50%）、危害水生环境-急性危害类别1（50%）；WGK Germany 3，存储类别11 - 可燃固体。防护措施：P261, P264, P264+P265, P271, P273, P280, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P319, P321, P332+P317, P337+P317, P362+P364, P391, P403+P233, P405, P501。

普卡必利（R-93877、Resolor、Prucalopride）为苯并呋喃衍生物，是新一代选择性、高亲和力5-HT4受体激动剂，通过刺激肠道壁恢复受损肠道活动能力，用于治疗慢性便秘，对严重慢性便秘患者疗效恒定且安全。其琥珀酸盐形式稳定性更高。

医药（治疗慢性便秘）

路线1：以4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸和1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺为原料，加入THF、1,1'-羰基二咪唑（CDI），搅拌25分钟后滴加反应液，45-50℃反应4小时，25℃搅拌1小时，泵送、水洗、干燥得产物，收率85%（mp=91-92℃）。 路线2：以4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-(4-哌啶基)-7-苯并噻唑甲酰胺、1-氯-3-甲氧基丙烷为原料，加入三乙胺、碘化钾和N,N-二甲基甲酰胺，90-95℃反应4-5小时，冷却后补加原料继续反应，萃取、活性炭处理、水洗、干燥得Prucalopride monohydrate，收率31g（HPLC纯度97.0%）。