1780259-94-0 ZK756326二盐酸盐
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用途与制备
ZK756326 dihydrochloride 是一种非肽趋化因子受体激动剂,作用于 CC 趋化因子受体 CCR8,体外研究显示其抑制 CCR8 配体 I-309 结合(IC50 1.8 μM),是 CCR8 全激动剂,能引发细胞内钙增加并脱敏受体对 CCL1 的反应,刺激表达人 CCR8 细胞的细胞外酸化;在 GPCR 结合竞争实验中,50 μM 时对 CCR8 特异性超 28 倍,对 5-HT1A、5-HT2B 等受体有一定抑制活性但无激动活性。
医药