1782235-14-6 6-((2-((4-(2,4-二氯苯基)-5-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)氨基)烟腈三盐酸盐

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

CHIR-99021 trihydrochloride是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂，IC50分别为10 nM（GSK-3α）和6.7 nM（GSK-3β），对其他激酶如CDC2、ERK2等选择性高500倍以上；作为Wnt/β-catenin信号通路激活剂，可增强小鼠和人类胚胎干细胞自我更新，诱导细胞自噬；在体外激酶实验中，对GSK-3β的Ki值为9.8 nM，对ES-D3细胞的IC50为4.9 μM；体内研究中，ZDF大鼠口服给药后快速降血糖，2 mg/kg剂量可提高14.5 Gy腹部照射后的存活率，减少隐窝凋亡和p-H2AX+细胞积累，改善隐窝再生和绒毛高度，增加Lgr5+细胞存活并防止Olfm4、Lgr5和CD44减少。

医药