作为ATP竞争型CK2抑制剂，对多种蛋白激酶（如CK2、PIM1、PIM2、PIM3、HIPK2、HIPK3、DYRK1a、DYRK2、DYRK3、PKD1、CDK2等）有抑制作用，IC50值范围0.15-14 μM；体外研究显示其对CK2抑制力最强，可降低PC-3细胞活力；体内研究表明在小鼠OIR模型中可减少约60%视网膜新生血管形成。
化学合成；生命科学
路线1：
- 步骤：将1H-苯并三唑（32，3g）溶解于69% HNO3（50mL）与100% HNO3（3mL）的混合溶液中；加热至80℃，1小时内逐滴添加6当量Br2；反应混合物在60℃下剧烈搅拌48小时；冷却至室温后，在氮气流下用20% Na2S2O5水溶液（100mL）捕集过量Br2；将反应混合物倒入冰冷的H2O（200mL）与饱和Na2S2O5水溶液（10mL）的混合液中；过滤收集橙色沉淀，依次用H2O（50mL）和EtOH（50mL）洗涤；粗产物用热MeOH（50mL）多次洗涤，得到白色固体4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑（TBBt，34，7.45g，17.14mmol）。
- 条件：反应温度60-80℃，反应时间49小时（含滴加1小时）。
- 收率：68%。
- 确认：通过HRMS、1H/13C NMR及熔点数据与文献一致。
参考文献：[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 150, p. 307-333；[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 84, p. 364-374；[3] Journal of the American Chemical Society, 1957, vol. 79, p. 4395,4399；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2009, vol. 17, #4, p. 1573-1578。
