176161-24-3 马立巴韦

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（部分来源）；吞咽有害（H302），严重损伤眼睛（H318），可能损害器官（H371）；急性毒性类别4（经口）；WGK Germany 3，存储类别11 - 可燃固体。

用于治疗接受移植后对常规治疗（包括更昔洛韦、缬更昔洛韦、西多福韦或福昔洛韦）有抵抗性或难治性的成人和12岁及以上、体重至少35公斤的儿童患者的巨细胞病毒（CMV）感染或疾病。

医药

合成路线

• 步骤1：4,5-二氯-1,2-苯二胺（4.1）与异丙基异硫氰酸酯在吡啶中反应，脱硫剂N-环己基-N'-(2-吗啉乙基)碳二亚胺甲基对甲苯磺酸盐（Morpho-CDI）存在下生成苯并咪唑（4.2），产率72%。
• 步骤2：苯并咪唑（4.2）与1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-L-核糖呋喃糖（4.3）在Vorbrüggen条件（N,O-双(三甲基硅烷)乙酰胺、三甲基硅烷三氟甲磺酸盐）下偶联生成核糖呋喃苷（4.4），产率80-90%，遵循Baker’s 1,2-顺式规则形成目标异构体。
• 步骤3：使用碳酸钠在乙醇/水混合溶剂中进行脱乙酰基保护，得到马立巴韦（4），产率85-90%。