174264-50-7 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品，海关编码为29389090

雷洛昔芬杂质18（Raloxifene 6-glucuronide）是雷洛昔芬的主要代谢产物，由UGT1A1和UGT1A8介导形成，IC50为290 μM与雌激素受体结合，在纳摩尔浓度激活TGFβ3启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达；体外研究显示，表达的UGT1A8催化雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸苷，表观Km为7.9 μM，Vmax为0.61 nmol/min/mg蛋白，UGT1A8和1A10是人类空肠微粒体中雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的主要贡献者，人类肝微粒体中雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸苷形成的变异性为3倍，相关性分析显示UGT1A1负责雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸苷而非4'-葡萄糖醛酸苷，用alamethicin处理表达的UGTs导致酶活性轻微增加，而在人类肠道微粒体中，雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸苷的最大增加为8倍，肠道微粒体中的内在清除率为17 μl/min/mg。

医药