172922-91-7 6-甲酰基-5,11-二氢吲哚并[3,2-B]咔唑
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(但经口急性毒性类别4,吞咽有害;WGK Germany:1,存储类别11 - 可燃固体)。防护措施:P264、P270、P301+P317、P330、P501。
用途与制备
作为芳烃受体(AhR)的有效激动剂,可被AHR调节的细胞色素P4501酶代谢;在体外研究中,0.01 nM-1 µM浓度下单独或与50 nM MNF联合使用可诱导持续的CYP1A1活性,引发氧化应激并通过线粒体依赖途径激活细胞凋亡;在HepG2细胞中低浓度促进细胞生长,高浓度抑制;10,000-30,000 nM浓度显著降低CEH细胞活力,LC50约14,000 nM;对CEH培养物中EROD活性呈浓度依赖性影响,3、8、24小时的平均EC50值分别为0.016 nM、0.80 nM、11 nM;可剂量依赖性增加CYP1A1转录表达,CYP1抑制会增强AHR激活,提示FICZ在代谢受阻时在细胞内蓄积,CYP1酶参与调节其生物效应;AhR激动剂暴露导致AhR表达细胞通过泛素/蛋白酶体降解途径下调受体。
生命科学研究