171335-80-1 依喜替康
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安全说明
运输信息:干冰运输。危险描述:非危险化学品(部分来源);急性毒性类别2(经口,致命),生殖细胞致突变性类别1B,生殖毒性类别1B;危险品运输编号UN2811,危险等级6.1,存储类别6.1A(可燃,急性毒性物质)。防护措施:P203, P264, P270, P280, P301+P316, P318, P321, P330, P405, P501。
用途与制备
依喜替康是 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究;临床上主要用于结直肠癌治疗(一线或二线化疗药物,可单独或与氟尿嘧啶类药物联合使用),也拓展至肺癌、乳腺癌等实体瘤治疗,通过抑制拓扑异构酶 I 使 DNA 链断裂无法修复,最终导致癌细胞死亡,在细胞内转化为更强细胞毒性代谢产物 SN-38 增强抗癌效果,常见副作用包括腹泻、骨髓抑制(白细胞减少、贫血、血小板减少)、恶心呕吐等。
医药