1703793-34-3 阿伐普替尼

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；作为PDGFRA和KIT突变的高选择性抑制剂，用于胃肠道间质瘤（GIST）及肥大细胞白血病（MCL）等特定基因突变肿瘤的精准治疗；体外研究显示其可抑制PDGFRα D842V和c-Kit D816V突变体活性，体内研究证实其口服生物活性及肿瘤抑制效果。

医药

• 步骤1：溴化物213与吡唑硼酸酯214偶联，生成三嗪酮215；
• 步骤2：三嗪酮215使用三氯氧磷和碱在热的甲苯中转化为相应的氯化物；
• 步骤3：该氯化物在二氯甲烷中的碱性条件下与哌嗪212偶联，生成阿伐普替尼，产率较高。