1665195-94-7 4-(4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙基)-1H-咪唑-5-基)苯甲腈
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安全说明
急性毒性类别3(经口),吞食有毒。需采取防护措施:P264(处理后彻底清洗)、P270(使用时避免吸入)、P301+P316(吞食后立即就医并催吐)、P321(对症治疗)、P405(存放于通风良好处)、P501(按当地法规处置)。WGK德国分类3,存储类别6.1C(可燃,急性毒性类别3)。
用途与制备
BAZ2-ICR是有效的、选择性的BAZ2A/B溴结构域抑制剂,IC50分别为130 nM和180 nM,Kd分别为109 nM和170 nM,结合BAZ2A/B的选择性比CECR2高10-15倍,比其他溴结构域高100倍以上,是表观遗传化学探针;体外通过FRAP实验验证其能抑制细胞内BAZ2A;体内显示高溶解度(25 mM in D2O)、log D 1.05、高稳定性、CaCo-2模型渗透,适合口服和静脉管饲,5 mg/kg时生物利用度70%,清除率约为小鼠肝血流量的50%,分布体积适中。
医药