164332-88-1 (2-(2-溴乙氧基)乙基)氨基甲酸叔丁酯

运输方式：冰袋运输。危险描述：吞咽有害（H302）；造成皮肤刺激（H315）；造成严重眼刺激（H319）；可能导致呼吸道刺激（H335）。危险类别：急性毒性4（66.7%）；皮肤刺激2（100%）；眼刺激2A（100%）；单次接触特定目标器官毒性-呼吸道刺激（100%）。防护措施：P261、P264、P264+P265、P270、P271、P280、P301+P317、P302+P352、P304+P340、P305+P351+P338、P319、P321、P330、P332+P317、P337+P317、P362+P364、P403+P233、P405、P501。

化学合成；作为PROTAC连接桥（用于合成PROTAC分子）；作为可降解ADC连接桥（用于抗体药物结合物ADCs的合成）。

医药

路线1：两步法合成

• 步骤: 将2-(2-BOC-氨基乙氧基)乙醇（1.25g，6.09mmol）溶解于二氯甲烷（34mL）中，冷却至0℃，依次加入甲磺酰氯（0.80mL，10.3mmol，1.7当量）和三乙胺（1.9mL，13.4mmol，2.2当量），室温搅拌3小时后，加入丙酮（33mL）和溴化锂（8.9g，103mmol，17当量），室温搅拌过夜。减压蒸发溶剂，粗产物用乙酸乙酯稀释，水洗、盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤后真空浓缩，快速色谱法纯化（PE/丙酮85:15→8:2洗脱），得目标产物（1.60g，5.95mmol，98%）。
• 条件: 反应温度0-20℃；搅拌时间3小时（第一步）+过夜（第二步）；溶剂为二氯甲烷、丙酮；纯化方法为快速色谱法。
• 收率: 98% 路线2：一步法合成
• 步骤: 将2-(2-BOC-氨基乙氧基)乙醇（3.35g，8.74mmol）溶于丙酮（33mL），加入溴化锂（7.6g，87mmol），油浴加热反应3小时，TLC显示原料消失后冷却，加水，乙酸乙酯萃取两次，合并萃取液水洗、干燥、浓缩，快速色谱法纯化（15:85乙酸乙酯-己烷洗脱），得目标产物（1.92g，82%）。
• 条件: 反应温度油浴加热；搅拌时间3小时；溶剂为丙酮、水、乙酸乙酯；纯化方法为快速色谱法。
• 收率: 82%