1628316-74-4 5-[(4-{[6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]氨基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚-2-甲腈
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品
用途与制备
MI-136可用于生命科学领域,作为抗雄激素药物,抑制DHT诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。在体外研究中,对AR阳性细胞系(如VCaP、LNCaP和22RV1)具有敏感性,能抑制AR刺激后与ASH2L结合的基因表达、诱导VCaP细胞凋亡,并阻止AR依赖性细胞系中DHT诱导的细胞增殖。在体内研究中,对携有VCaP肿瘤的小鼠施以MI-136(40mg/kg),可明显减小肿瘤体积,且对小鼠体重无影响。
生命科学; 医药