1612888-66-0 3-(N-(4-甲基-2-硝基-5-(吡啶-3-基)苯基)氨磺酰基)苯甲酸

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

作为高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 变构抑制剂，具有抗癌活性、抗血管生成活性。Alofanib (RPT835) 是新型选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化抑制效果显著（IC50<10 nM），对依赖FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化无直接作用，不影响FGF2-FGFR2结合。在SKOV3细胞中诱导以caspase-3、PARP和Bcl-2断裂为特征的凋亡，对卵巢癌细胞毒性低。抑制FRS2α磷酸化，在表达不同FGFR2亚型的癌细胞中IC50分别为7 nM和9 nM。在4种肿瘤细胞系（三阴性乳腺癌、黑素瘤、卵巢癌等）中抑制FGF介导细胞增殖（GI50 16-370 nM），抑制人源和小鼠内皮细胞增殖迁移（GI50 11-58 nM）。静脉注射可增强紫杉醇和卡铂组合效应，在卵巢癌小鼠模型中抑制血管生成，在FGFR驱动的人肿瘤移植瘤模型中口服耐受性良好且抗肿瘤活性有效。

医药