1611493-60-7 比克替拉韦

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品。

作为HIV-1整合酶抑制剂，用于治疗HIV-1感染，与恩曲他滨和替诺福韦alafenamide固定剂量联合用于HIV治疗，对野生型病毒和第一代耐药菌株有效；可用于成人HIV-1感染者初始治疗或经治患者替换方案。

医药

步骤1：将1-(2,2-二甲氧基乙基)-5-甲氧基-6-(甲氧基羰基)-4-氧代-1,4-二氢吡啶-3-羧酸悬浮于乙腈和乙酸中，用甲烷磺酸处理，加热至75℃反应7小时，冷却后-10℃储存三天，再加热2小时，无需纯化直接用于下一步。 步骤2：将步骤1粗产物与(1S,3R)-3-氨基环戊醇混合，用乙腈稀释，加碳酸钾处理，加热至85℃搅拌15分钟，冷却后室温搅拌16小时，加HCl酸化，二氯甲烷萃取，干燥浓缩后从二氯甲烷/己烷沉淀得到中间体15-B。 步骤3：将中间体15-B溶解于乙腈，加入2,4,6-三氟苯甲基胺、HATU、N,N-二异丙基乙胺，室温搅拌2小时，LCMS确认中间体45-A形成后用于下一步。 步骤4：向步骤3粗反应液中加入MgBr2，50℃搅拌1小时，用10%HCl酸化，二氯甲烷萃取，干燥浓缩后经HPLC纯化得到比克替拉韦。