160982-10-5 3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺

常温运输。危险性质：非危险化学品。GHS分类：皮肤刺激2级（H315）、严重眼刺激（H319）。防护措施：P264、P264+P265、P280、P302+P352、P305+P351+P338、P321、P332+P317、P337+P317、P362+P364。海关编码：2934.99.4400

化学合成；是制备布林佐胺的中间体，布林佐胺是一种新型局部碳酸酐酶抑制剂，1998年在美国获准上市，具有高度选择性和亲和力，能有效降低眼压，半衰期较长，对眼部刺激较小，耐受性和安全性良好，不良反应较小，是有价值的抗青光眼新药。

医药

路线1：3-乙酰基-5-氯-2-噻吩磺酰氯制备

• 步骤: 5L四口瓶中加入210g 3-乙酰基-5-氯-2-(苄基巯基)噻吩、1500g乙腈，搅拌后加入320g冰乙酸和200g水，控制温度0-15℃，分批加入241.6g三氯异氰脲酸（约30min加完），0-15℃保温反应至原料消失；水浴35-45℃减压浓缩除溶剂，加入1500g 25%乙酸乙酯石油醚溶液，搅拌、过滤，滤液减压蒸干得182.7g淡黄色油状物（3-乙酰基-5-氯-2-噻吩磺酰氯）。
• 条件: 温度0-15℃（反应）；35-45℃（浓缩）；TLC监控反应。

路线2：3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺制备

• 步骤: 将上述磺酰氯用105g乙酸乙酯稀释，控温0-15℃滴加到420g氨水中，搅拌至磺酰氯消失，降温至0℃左右，搅拌析晶1h；过滤，少量水泡洗，40℃烘干得162.4g类白色固体（3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰胺）。
• 条件: 温度0-15℃（滴加反应）；0℃左右（析晶）；收率91.2%，HPLC纯度＞99%。