合成对映纯β-高氨基酸的原料；用于对映纯四氢异喹啉类化合物的高效合成；作为一锅法将氨基酸氨基甲酸酯类化合物转化为N-衍生2-唑烷酮类化合物的中间体。
医药
路线1：
- 步骤：在0℃下，向羧酸（10mmol）的THF（10mL）溶液中加入DIPEA（11mmol，1.42mL）和50% T3P的EtOAc溶液（20mmol，6.36mL），搅拌约10分钟；随后加入NaBH₄水溶液（10mmol，388mg，0.3mL H₂O），持续搅拌至TLC显示反应完成。
- 条件：0℃；反应溶剂为THF和EtOAc；后处理用EtOAc萃取，依次用5%柠檬酸、5% Na₂CO₃、水和饱和食盐水洗涤，无水Na₂SO₄干燥，减压蒸发溶剂。
- 收率：85%
- 参考文献：[1] Journal of Organic Chemistry, 2001, 66(25), 8454-8462；[2] Tetrahedron Letters, 1999, 40(23), 4395-4396；[3] Tetrahedron Letters, 2012, 53(38), 5059-5063；[4] RSC Advances, 2014, 4(87), 46947-46950；[5] Organic and Biomolecular Chemistry, 2011, 9(11), 4182-4187；[6] Tetrahedron Asymmetry, 1998, 9(11), 1855-1858；[7] Journal of Organic Chemistry, 2009, 74(15), 5260-5266；[8] Synthetic Communications, 2009, 39(19), 3555-3566；[9] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011, 19(7), 2397-2406；[10] Organic and Biomolecular Chemistry, 2011, 9(11), 4182-4187；[11] ACS Combinatorial Science, 2017, 19(3), 131-136；[12] Organic and Biomolecular Chemistry, 2018, 16(26), 4874-4880
路线2：
- 步骤：将胺（1mmol）和Fmoc-Cl（1.1mmol）置于玻璃管中超声处理，室温水浴反应；反应完成后加入乙醚，N-Fmoc衍生物结晶，重结晶纯化。
- 条件：20℃；超声处理；绿色化学；反应溶剂为纯净条件（未明确）；后处理用乙醚重结晶。
- 收率：86%
- 参考文献：[1] Journal of the Brazilian Chemical Society, 2016, 27(3), 546-550；[2] Journal of Organic Chemistry, 1995, 60(2), 405-410
通用方法（路线1的具体应用）：
- 步骤：在0℃下，向Fmoc-L-缬氨酸（10mmol）的THF（10mL）溶液中加入DIPEA（11mmol，1.42mL）和50% T3P的EtOAc溶液（20mmol，6.36mL），搅拌约10分钟；随后加入NaBH₄水溶液（10mmol，388mg，0.3mL H₂O），持续搅拌至TLC显示反应完成。
- 条件：0℃；反应溶剂为THF和EtOAc；后处理用EtOAc萃取，依次用5%柠檬酸、5% Na₂CO₃、水和饱和食盐水洗涤，无水Na₂SO₄干燥，减压浓缩。
- 收率：85%（或86%，路线2）
- 参考文献：[1] Journal of Organic Chemistry, 2001, 66(25), 8454-8462；[2] Tetrahedron Letters, 1999, 40(23), 4395-4396；[3] Tetrahedron Letters, 2012, 53(38), 5059-5063；[4] RSC Advances, 2014, 4(87), 46947-46950；[5] Organic and Biomolecular Chemistry, 2011, 9(11), 4182-4187
