161582-11-2 (4-((6-(烯丙基(甲基)氨基)己基)氧基)-2-氟苯基)(4-溴苯基)甲酮
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品。
用途与制备
作为氧化鲨烯环化酶抑制剂,IC50约6.5 nM;在HepG2细胞中剂量依赖性降低胆固醇合成(IC50约1.5 nM);10 μM时显著降低PC-3前列腺癌细胞活力但不影响正常前列腺细胞;10-30 μM诱导LNCaP和C4-2细胞系凋亡,对去势抵抗PC-3和DU145细胞也有效;10-25 μM剂量依赖性降低AR蛋白表达,0.1-1 μM增加ERβ蛋白表达;在仓鼠中150 μmol/kg/天最大降低LDL-C约60%,不影响HDL-C,增加肝脏MOS含量,300 μmol/kg/天显著降低VLDL分泌;5或20 mg/kg在小鼠中显著抑制肿瘤生长且无体重下降,20 mg/kg可完全根除部分肿瘤;20 mg/day/kg抑制BALB/c小鼠整个小肠胆固醇合成>50%,大肠和胃中固醇合成也减少。
生命科学; 医药