155558-32-0 5-((1,4-二氮杂环庚烷-1-基)磺酰基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(但经口急性毒性类别4,吞咽有害;WGK Germany:3;存储类别为可燃固体)。防护措施:P264、P270、P301+P317、P330、P501。
用途与制备
生命科学,酶抑制剂;作为ROCK抑制剂,抑制ROCK1和ROCK2活性,IC50分别为0.73和0.72 μM,对PKA抑制较弱(IC50 37 μM);体外研究显示其可增加eNOS mRNA水平(EC50 0.8 ± 0.3 μM),浓度依赖性提高eNOS活性并刺激人主动脉内皮细胞(HAEC)NO生成,延长eNOS mRNA半衰期;体内研究表明其可增加SD大鼠排尿量、降低逼尿肌最大压力,抑制SHRs中去甲肾上腺素诱导的超收缩性,改善大鼠阴茎cGMP含量。
医药