137130-65-5 N-Boc-D-天冬氨酸-1-甲酯

常温运输。危险性质：非危险化学品。危险描述：可能造成皮肤刺激（H315）、严重眼睛刺激（H319）、呼吸道刺激（H335）。防护措施：需采取P261、P264等预防措施，如戴防护手套、护目镜，避免吸入粉尘，接触后立即用大量水冲洗皮肤和眼睛，必要时就医。

化学合成

化学合成

合成路线 1（1. 合成：137130-65-5）

• 原料：Boc-L-天冬氨酰（OBn）（OMe）14（5.88g，17.43mmol）
• 溶剂：甲醇（20mL）
• 催化剂：10%钯碳
• 气氛：氮气保护后氢气置换（各三次）
• 条件：氢气氛围、常压下搅拌6小时
• 步骤：将原料溶于甲醇，加钯碳，氮气/氢气置换后搅拌反应，过滤除催化剂，滤液浓缩
• 产率：95%（4.1克）
• 产物：无色胶状液体，旋光度[α]21D = 34（c 0.1，CHCl3）
• 表征数据：1H NMR（CDCl3,400MHz）δ: 1.43（s, 9H）, 2.83-2.86（d, 1H, J = 16.92Hz）, 3.01-3.05（d, 1H, J = 16.68Hz）, 3.74（s, 3H）, 4.57（s, 1H）, 5.55-5.57（d, 1H, J = 8.12Hz）, 10.45（s, 1H）；13C NMR（CDCl3, 100MHz）δ: 28.3, 36.6, 49.7, 52.8, 80.5, 155.5, 171.5, 176.0；IR（KBr）νmax: 3366, 2980, 1719, 1506, 1440, 1395, 1368, 1222, 1165, 1060, 1008, 864, 764, 587 cm-1
• 参考文献：[1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2007, vol. 5, # 9, p. 1459 - 1465；[2] Tetrahedron Letters, 2014, vol. 55, # 14, p. 2274 - 2276；[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, # 1, p. 15 - 20；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 2, p. 586 - 590；[5] Carbohydrate Research, 2013, vol. 382, p. 36 - 42；[6] Patent: WO2009/105774, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 75-76