1370261-97-4 4-((3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)氨基)-2-((1R,2S)-2-氨基环己基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺盐酸盐
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为新型高度选择性Syk抑制剂(PRT062607),用于生物活性研究,在无细胞试验中对Syk的IC50为1 nM,对Fgr、PAK5等激酶选择性高80倍以上;体外研究显示其有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活、Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒,抑制CLL细胞相关趋化因子分泌及白血病细胞迁移;体内研究表明其口服给药在类风湿关节炎模型中产生抗炎活性,药代动力学/药效学关系显示Syk抑制维持在70%以上(30 mg/kg剂量),15 mg/kg剂量平均抑制67%
医药