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首页/化工词典/1365888-06-7 Brilanestrant

1365888-06-7 Brilanestrant

中文名称: Brilanestrant
英文名称: Brilanestrant
CAS号
分子式: C₂₆H₂₀ClFN₂O₂
分子量: 446.9
更新日期: 2026-06-23

名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途

名称和标识

中文名: Brilanestrant
英文名: Brilanestrant
CAS号: 1365888-06-7
分子式: C26H20ClFN2O2
分子量: 446.9
中文别名: (E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸; (E)-3-[4-[(E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基)丁-1-烯-1-基]苯基]-2-丙烯酸

英文别名

GDC-0810; ARN-810; (2E)-3-{4-[(1E)-2-(2-Chloro-4-fluorophenyl)-1-(1H-indazol-5-yl)-1-buten-1-yl]phenyl}acrylic acid; (E)-3-(4-((E)-2-(2-Chloro-4-fluorophenyl)-1-(1H-indazol-5-yl)but-1-en-1-yl)phenyl)acrylic acid; (2E)-3-(4-((1E)-2-(2-chloro-4-fluorophenyl)-1-(1H-indazol-5-yl)but-1-en-1-yl)phenyl)prop-2-enoic acid; RG-6046; RO7056118

物化属性

LogP: 7.82
PSA: 65.98 Å²
XLogP3-AA: 7.4
储存条件: -20℃
外观: 白色至米白色固体粉末
密度: 1.3±0.1 g/cm³
折射率: 1.690
沸点: 622.8±55.0 °C (760 mmHg)
溶解度: DMSO: 89.0 mg/mL; 乙醇: 89.0 mg/mL
蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg (25 °C)
酸度系数(pKa): 13.94±0.40 (Predicted)
闪点: 330.4±31.5 °C

安全信息

安全说明

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

生产及用途

用途与制备

化学合成；作为有效的ER-α结合剂（ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM），是其转录拮抗剂，而非激活作用，对ER-α的降解和MCF-7细胞活性具有有效抑制作用，EC50和IC50分别为0.7 nM和2.5 nM，对其他核激素受体选择性良好，可在体内外拮抗ER-α配体结合区域突变体，能与PGC1α的协同激活分子竞争，使其从突变的配体结合域解离出来，在tamoxifen敏感和tamoxifen抗性的乳腺癌移植瘤模型中发挥强有效的活性作用，在体内外子宫模型中具有温和的雌激素活性。

医药

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