化学合成;作为URAT1(SLC22A12)抑制剂,用于治疗痛风和高尿酸血症;体外研究显示其对人源URAT1转运活性抑制IC50为25 nM,对OAT4和OAT1亲和力较低;体内研究表明其吸收快,暴露量随剂量升高而增加,半衰期约10-15小时,主要经肝脏代谢。
医药
路线1:
- 步骤:向250mL三颈烧瓶中加入化合物5(7.2g,0.02mol)、50mL甲醇、10%氢氧化钠(40mL,0.1mol)的水溶液,加热回流2小时,TLC监测反应;反应完成后,冰浴条件下缓慢滴加2mol/L盐酸水溶液调节pH=6-7,白色固体沉淀,过滤,滤饼45℃真空干燥。
- 条件:甲醇溶剂,10%NaOH水溶液,回流2小时;冰浴,2mol/L盐酸调节pH至6-7;45℃真空干燥。
- 收率:86%。
- 参考文献:[1] Patent: CN106883169, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0048; 0051 [2] Patent: CN105884807, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0130; 0131; 0132; 01333; 0134; 0135; 0136-0142