作为医药中间体或农药合成原料，用于相关药物和农药的制备。
医药; 农药
路线1：Suzuki-Miyaura偶联反应
- 步骤: 向5L圆底烧瓶中加入152.3g（0.96mol）2-氯-3-硝基吡啶和1.65L 1,2-二甲氧基乙烷，脱气后加入56.7g（0.49mol，0.05当量）四（三苯基膦）钯（0），继续脱气45分钟；加入180.3g（1.48mol，1.54当量）苯基硼酸在800mL无水乙醇中的脱气溶液，随后加入1.65L脱气的2M碳酸钠水溶液，加热回流1.5小时；冷却后用1L乙酸乙酯稀释，硅藻土过滤，滤液依次用水、饱和碳酸氢钠溶液、饱和氯化钠溶液洗涤，硫酸镁干燥后浓缩；残余物溶于1.5L乙醚，用2.5N氢氧化钠溶液和盐水洗涤，硫酸镁干燥后通过硅胶过滤，乙酸乙酯洗涤滤饼，滤液浓缩后柱色谱分离（5kg硅胶，己烷/乙酸乙酯梯度洗脱），得到188.0g（97%收率）浅黄色油状物。
- 条件: 氮气保护；回流温度；柱色谱条件：己烷/乙酸乙酯80:20（12L）、75:25（8L）、70:30（11L）、60:40（7L）。
- 收率: 97%。
- 表征: 1H NMR (CDCl3) δ 7.39-7.49 (m, 4H), 7.53-7.95 (m, 2H), 8.12 (m, 1H), 8.84 (m, 1H); MS (EI) m/z 200; 元素分析C11H8N2O4实测值C 66.19%, H 4.09%, N 13.98%。
- 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1996, vol. 6, #9, p.1015-1020; [2] Patent: WO2004/29024, 2004, A2; [3] Synthesis, 2012, vol.2012, #2, p.290-296; [4] Patent: KR2015/141179, 2015, A; [5] Journal of Organic Chemistry, 2003, vol.68, #24, p.9412-9415; [6] Patent: CN106916170, 2017, A; [7] Applied Organometallic Chemistry, 2014, vol.29, #4, p.244-246; [8] Tetrahedron Letters, 1991, vol.32, #20, p.2273-2276; [9] Tetrahedron, 1992, vol.48, #37, p.8117-8126; [10] Journal of the American Chemical Society, 2011, vol.133, #41, p.16338-16341; [11] Organic Letters, 2011, vol.13, #22, p.6102-6105; [12] Patent: WO2015/148344, 2015, A2; [13] Patent: WO2008/101682, 2008, A2
